Miért hatékonyabbak a Naja Forest BIO folyékony gomba kivonatok a kapszulás készítményeknél? Az étrend-kiegészítő tabletták a hatóanyag és töltőanyagok, stabilizátorok…
A titok a szájnyálkahártyán keresztül történő felszívódásban van.
Az étrend-kiegészítő tabletták a hatóanyag és töltőanyagok, stabilizátorok, a tabletta szétesését elősegítő anyagok és síkosítóanyagok keverékei. A keveréket granulálják, és tabletta formába préselik. A segédanyagok minősége és mennyisége, valamint a préselés mértéke befolyásolja, hogy a tabletta milyen gyorsan esik szét, és a hatóanyag milyen gyorsan szívódik fel. A gyártók úgy szabályozzák ezeket a változókat, hogy optimális felszívódást érjenek el.
Ha a hatóanyag túlságosan gyorsan szabadul fel a tablettából, a vérszint túl magassá válhat, ez pedig túlzott reakcióhoz vezet. Ha nem szabadul fel elég gyorsan, a hatóanyag nagy része felszívódás nélkül távozhat a széklettel.
A kapszulák zselatin tokba helyezett hatóanyagból és segédanyagokból állnak. A zselatin héj nedvesség hatására megduzzad, átnedvesedés után a benne levő anyagok felszabadulnak, a héj pedig általában gyorsan elbomlik.
A gombakapszulát esetében a hatóanyagok felszívódását a kitinváz is akadályozza. Ugyanis emésztőrendszerünk a kitint nem tudja lebontani. A folyadékkal töltött kapszulákból általában gyorsabban szívódik fel a hatóanyag, mint a szilárd részecskéket tartalmazókból.
A felszívódást és a biológiai hasznosíthatóságot befolyásolhatja a táplálék, egyes gyógyszerek együttes szedése, vagy emésztési zavarok, bélgyulladás is. Például a magas rosttartalmú ételek megköthetik a hatóanyagot, megakadályozva ezzel annak felszívódását. Hashajtók és a hasmenés, melyek felgyorsítják a béltraktusban tartózkodó anyagok kiürülését, csökkenthetik a felszívódást, de hatással lehet az is, ha a bélcsatorna egy részét (a gyomrot vagy a vastagbelet) sebészileg eltávolítják.
Előfordulhat, hogy kapszulák, tabletták fel sem oldódnak, mire elérik a vékonybél azon szakaszát, ahol a felszívódás megtörténik, vagyis a vitamin nem jut el a sejtekhez. Vagy ha fel is oldódnak, lehet, hogy nem érintkeznek elegendő ideig a vékonybél falával, ami szintén megakadályozza a teljes felszívódást
A fenti felszívódási problémákon túl a legnagyobb problémát a kötőanyagok jelentik, melyek segítségével az összetevők tabletta-formát öltenek, vagy maga a kapszulahéj is megterhelést jelent az emésztőrendszer számára.
A liposzómális termékek megjelenésének az ideológiája az volt, hogy a tipikus orális kiegészítés nem képes teljes terápiás potenciálját biztosítani.
A gyomorban és a gyomor-bélrendszerben lévő enzimek csökkenthetik az orális kiegészítőket. Ugyanakkor az is probléma, hogy az antioxidánsok nem képesek hatékonyan áthaladni a sejtmembránokon. Például számos olyan flavonoid, amelyek a laboratóriumban in vitro erőteljes antioxidáns hatást fejtenek ki, az orális fogyasztás után csak nagyon alacsony koncentrációkat érnek el a vérben.
1960-as években a tudósok elkezdtek kísérletezni a gyógyszerek liposzómális adagolásával. A liposzómák apró foszfolipid buborékok, amelyeknek kétrétegű szerkezete nagyon hasonlít a sejtmembránjainkhoz.
A liposzómák a terápiás molekulák ideális hordozói, amelyek rendkívül hatékonyak a tápanyagok közvetlenül a sejtbe juttatásában.
Nagymértékben biokompatibilisek, és képesek vízben oldódó vagy zsírban oldódó molekulákat tartani.
A liposzómás bejuttató rendszereket sikeresen alkalmazták a klinikai vizsgálatokban a hihetetlen sokféle terápiára – mindent a rákellenes és a gombaellenes, gyulladáscsökkentő és antibiotikus gyógyszerekre, valamint a kifinomult génkészítményekre és vakcinákra. Az ultra-kicsi, unilamelláris liposzómákat kifinomult, nagy nyíróeszközökkel hozzák létre. Az eredmény szorosan ellenőrzött, apró vezikulák, amelyek valójában a nanorészecskék mérete.
A legkisebb, unilamelláris (egyrétegű) liposzómák a vérben keringenek a leghosszabbak és a legstabilabbak.
A celluláris felvétel jelentősen megnő – akár kilencszer is -, mivel a liposzóma mérete 236 nm-ről 97nm-re csökken. A legkisebb méretben (64 nm) a felvétel 34-szer nagyobb. Magyarul csak akkor működik jól a liposzómális technológia, ha a nanotechnológiát is segítségül hívjuk, amely egy borzasztó drága és bonyolult gyógyszer technológiai eljárás, mely a forgalomban lévő készítmények árát jelentősen megnövelné.
(Forrás: Hood RR, Andar A, Omiatek DM, Verrland WN, Swaan PW, DeVoe DL. Pharmacy-on-a-Chip: Microfluidic Synthesis of Pegylated and Folate Receptor-targeted Liposomes for Drug Delivery. 16th International Conference on Miniaturized Systems for Chemistry and Life Sciences October 28 – November 1, 2012, Okinawa, Japan)
A szájon át történő felszívódás sokkal hatékonyabb, mint a tápcsatornán keresztül történő hasznosulás, ugyanis a tápanyagok gyorsabban szívódnak fel a száj bukkális nyálkahártyáján keresztül.
A szájüreget bő vérellátása és vékony epitheliuma viszonylag kis felülete ellenére is alkalmassá teszi különböző hatóanyagok felszívódására. A szájüreg pH-ja közel neutrális (pH 6), ahol az enyhén bázikus elektrolitok jelentős hányada disszociálatlan, így ezek lipoid-víz megoszlási hányadosuk alapján jól felszívódhatnak a szájüregből. Egy adott vegyület felszívódását elsősorban disszociációs konstansa határozza meg.
A szájüregből felszívódó hatóanyagok azonnal a szisztémás keringésbe jutnak, mintha vénásan fecskendeznénk be a hatóanyagokat, nem úgy, mintha a bélből szívódna fel, amikor a portalis vénán keresztül először a májba kerül.
Az orális étrend-kiegészítő spray-k, folyékony kivonatok előnyei, hogy nem igényel vizet, nem kell étellel bevenni, és útközben/munka közben is könnyebben magunkkal vihetjük.
Ez egy nagyszerű lehetőség a gyermekek és az idősek számára, akik nehezen lenyelhetik a tablettákat és a reggeli betegségben szenvedők számára.
Míg a hagyományos kiegészítők a gyomrot is megterhelik, mivel nagyobb mennyiségű sósav teremésére van szükség a gyomorban, hogy a lebontás megtörténjen, a szóban forgó sprayk a készítményt közvetlenül a véráramba szállítják a bukkális membránon keresztül (belső arc) keresztül.
A szublingvális adagolás kimutathatóan, kivételesen hatékony kiegészítő módszer, mivel a szájon belüli gazdag érrendszerre támaszkodik, és a vitamint (a bélfalat és májat kikerülve) közvetlenül a véráramba szállítja. Még nyelési nehézségekkel küzdő betegeknél is lehetséges.
A svájci Pharmabase kutatóintézet vizsgálata szerint egy tizenkét hetes klinikai vizsgálat során a D-vitamin felvétele 67% -kal volt gyorsabb orális permetezéssel, mint a hagyományos tabletták használata. A felszívódás 127% -ra nőtt, ha az egyénnek kezdetben elégtelen szintje volt. Az athéni Nemzeti Egyetem hasonló összehasonlítást végzett négy héten át, és az orális spray-t 52% -kal nagyobb abszorpció elérésére találták, mint a tabletták.
A száj nyálkahártyán keresztül történő felszívódásnak elsősorban vízben oldódó hatóanyagok (poliszacharidok, flavonoidok és vízben oldódó vitaminok) esetében van létjogosultsága.
A szublingualis B12-vitamin-permeáció in vitro analízise (Dr. Heard és Dr. Houston – Cardiff Egyetemi Gyógyszerészeti és Farmakológiai Tanszék 2010.): Az eredmények arra a következtetésre jutottak, hogy a B12 vitamin spray formájában történő alkalmazása lehetővé teszi, hogy a B12-vitamin egyetlen óra múlva bejusson a véráramba egyetlen adagban, jelezve a permet adagolási mechanizmusának és összetételének hatékonyságát.
A gombák a B-vitaminokat komplex formában tartalmazzák. A B-vitaminok esetében különösen fontos, hogy mind a 22 db B-vitamint egyszerre vigyük be, nem elég csak az egyiket vagy csak a másikat.
A vegetáriánusoknak tisztában kell lenniük azzal is, hogy a gombák az egyik legjobb, nem állati eredetű niacin források: 100 g friss gomba a felnőttek napi vitamin szükségletének több mint egynegyedét teszi ki.
A gombák egyedülállóak abban az értelemben, hogy B12-vitamint tartalmaznak, amit a zöldségek egyáltalán nem képesek előállítani. Mivel a B12 főleg állati eredetű, a hiány általában a vegetáriánus étrendhez kapcsolódik. Úgy találták, hogy a gomba 0,32-0,65 mg / B12-es grammot tartalmaz, így már 3 g friss gomba is biztosítja a B12 vitamin napi ajánlott mennyiségét.
Fentiekből adódóan a gombákban lévő B-vitaminok folyékony formában sokkal jobban hasznosulnak.
A szájon át történő felszívódás természetesen nem azt jelenti, hogy a teljes hatóanyag mennyiség a szájnyálkahártyáján keresztül szívódik fel, hanem a szájon át történő felszívódás kifejezésen azt írja le, hogy egy kiegészítő (vagy gyógyszer) felszívódása elkezdődik a szájban, és az emésztőrendszeren áthaladva még a legtöbbjük a vékonybélből is felszívódik. Ennek különösképpen a gombákban lévő poliszacharidok esetében van jelentősége, ugyanis vékonybélben történő felszívódáskor prebiotikumként viselkednek, és egészséges irányba befolyásolják a bélflóra összetételét.
A felszívódást befolyásoló tényezők:
Szájszárazság esetén lassabb a hatóanyag kioldódása, amit befolyásolhat a szájban a pH érték megváltozása is. Ez leggyakrabban valamilyen étel vagy ital, például kávé, tea, gyümölcslé, kóla fogyasztása után jellemző, ezért ezek fogyasztása kerülendő a gomba folyékony kivonatok alkalmazása előtt. Éppen ezért az ajánlott napi adagot célszerű reggel, étkezés előtt fél órával elfogyasztani.
A szájüregben ezek a membránok bőséges nyálkásodásnak vannak kitéve, amelyek folyamatosan szekretálódnak és ürülnek. (nyelv, beszéd és nyálmirigy-váladék a lenyelés reflexje)
A szájnyálkahártyán keresztül történő (szublingvális) felszívódás a következő előnyökkel jár:
- Sokkal gyorsabb, mint más módszerek. A hatóanyag hatását a vérben való koncentráció mérésével határozható meg. Amikor egy gyógyszert lenyelünk, órákig is eltarthat, mielőtt elérné a kívánt vérkoncentrációt. A szublingvális útvonal esetében percekig tart csak.
- Ez lehetővé teszi hogy a hatóanyag megkerülje az emésztőrendszert. Egyes anyagok, lenyelve már eleve megsemmisülnek, mielőtt eljutnak a véráramba. Ez történhet a gyomorban, vékonybélben vagy a májban. A szublingvális felszívódás során a hatóanyag közvetlenül a véráramba kerül. Egy másik eset, amikor a szublingvális módszer segíthet, ha egy személy nem képes megemészteni bizonyos specifikus tápanyagot betegség miatt (mint pl felszívódási zavarok, bél gyulladásos betegségei). A hatékony emésztés nem mindig biztosított, főleg ha az emésztőrendszer nem működik tökéletesen.
- A szublingvális felszívódás hatékonysága hasonló ahhoz, mint amikor intravénásan adunk be valamilyen gyógyszert. Egyes anyagok csak a nyelv alatt szívódnak fel.
A Naja Forest BIO Folyékony gomba kivonatok esetében a szájnyálkahártyán keresztül történő felszívódást a glicerin biztosítja, amely Magyarországon termesztett GMO mentes napraforgóból készül. Az élelmiszerekben mennyiségi korlátozás nélkül, általánosan engedélyezett, a szervezetbe korlátlan mennyiségbe bevihető
A glicerin egy növényi cellulóz, szinte minden növényi sejtnek az alkotóeleme. A liposzómához hasonlóan segíti a gombákból kinyert hatóanyagok bejuttatását a sejtekbe.
Kémiailag stabilizátorként viselkedik, vagyis megakadályozza a készítményben a hatóanyagok lebomlását.
Természetes édesítőszer, nincs kalória értéke, cukorbetegek is fogyaszthatják.
Összeállította:
Szabó Nikolett
tudományos kutató
