Miért hatékonyabb a szájnyálkahártyán keresztül történő felszívódás

Miért hatékonyabbak a Naja Forest BIO folyékony gomba kivonatok a kapszulás készítményeknél? Az étrend-kiegészítő tabletták a hatóanyag és töltőanyagok, stabilizátorok…

A titok a szájnyálkahártyán keresztül történő felszívódásban van.

Az étrend-kiegészítő tabletták a hatóanyag és töltőanyagok, stabilizátorok, a tabletta szétesését elősegítő anyagok és síkosítóanyagok keverékei. A keveréket granulálják, és tabletta formába préselik. A segédanyagok minősége és mennyisége, valamint a préselés mértéke befolyásolja, hogy a tabletta milyen gyorsan esik szét, és a hatóanyag milyen gyorsan szívódik fel. A gyártók úgy szabályozzák ezeket a változókat, hogy optimális felszívódást érjenek el.

Ha a hatóanyag túlságosan gyorsan szabadul fel a tablettából, a vérszint túl magassá válhat, ez pedig túlzott reakcióhoz vezet. Ha nem szabadul fel elég gyorsan, a hatóanyag nagy része felszívódás nélkül távozhat a széklettel.
A kapszulák zselatin tokba helyezett hatóanyagból és segédanyagokból állnak. A zselatin héj nedvesség hatására megduzzad, átnedvesedés után a benne levő anyagok felszabadulnak, a héj pedig általában gyorsan elbomlik.

A gombakapszulát esetében a hatóanyagok felszívódását a kitinváz is akadályozza. Ugyanis emésztőrendszerünk a kitint nem tudja lebontani. A folyadékkal töltött kapszulákból általában gyorsabban szívódik fel a hatóanyag, mint a szilárd részecskéket tartalmazókból.

A felszívódást és a biológiai hasznosíthatóságot befolyásolhatja a táplálék, egyes gyógyszerek együttes szedése, vagy emésztési zavarok, bélgyulladás is. Például a magas rosttartalmú ételek megköthetik a hatóanyagot, megakadályozva ezzel annak felszívódását. Hashajtók és a hasmenés, melyek felgyorsítják a béltraktusban tartózkodó anyagok kiürülését, csökkenthetik a felszívódást, de hatással lehet az is, ha a bélcsatorna egy részét (a gyomrot vagy a vastagbelet) sebészileg eltávolítják.

Előfordulhat, hogy kapszulák, tabletták fel sem oldódnak, mire elérik a vékonybél azon szakaszát, ahol a felszívódás megtörténik, vagyis a vitamin nem jut el a sejtekhez. Vagy ha fel is oldódnak, lehet, hogy nem érintkeznek elegendő ideig a vékonybél falával, ami szintén megakadályozza a teljes felszívódást
A fenti felszívódási problémákon túl a legnagyobb problémát a kötőanyagok jelentik, melyek segítségével az összetevők tabletta-formát öltenek, vagy maga a kapszulahéj is megterhelést jelent az emésztőrendszer számára.

A liposzómális termékek megjelenésének az ideológiája az volt, hogy a tipikus orális kiegészítés nem képes teljes terápiás potenciálját biztosítani. 

A gyomorban és a gyomor-bélrendszerben lévő enzimek csökkenthetik az orális kiegészítőket.  Ugyanakkor az is probléma, hogy az antioxidánsok nem képesek hatékonyan áthaladni a sejtmembránokon. Például számos olyan flavonoid, amelyek a laboratóriumban in vitro erőteljes antioxidáns hatást fejtenek ki, az orális fogyasztás után csak nagyon alacsony koncentrációkat érnek el a vérben.   

1960-as években a  tudósok elkezdtek kísérletezni a gyógyszerek liposzómális adagolásával. A liposzómák apró foszfolipid buborékok, amelyeknek kétrétegű szerkezete nagyon hasonlít a sejtmembránjainkhoz. 

A liposzómák a terápiás molekulák ideális hordozói, amelyek rendkívül hatékonyak a tápanyagok közvetlenül a sejtbe juttatásában. 

Nagymértékben biokompatibilisek, és képesek vízben oldódó vagy zsírban oldódó molekulákat tartani. 

A liposzómás bejuttató rendszereket sikeresen alkalmazták a klinikai vizsgálatokban a hihetetlen sokféle terápiára – mindent a rákellenes és a gombaellenes, gyulladáscsökkentő és antibiotikus gyógyszerekre, valamint a kifinomult génkészítményekre és vakcinákra.   Az ultra-kicsi, unilamelláris liposzómákat kifinomult, nagy nyíróeszközökkel hozzák létre. Az eredmény szorosan ellenőrzött, apró vezikulák, amelyek valójában a nanorészecskék mérete. 

A legkisebb, unilamelláris (egyrétegű) liposzómák a vérben keringenek a leghosszabbak és a legstabilabbak. 

A celluláris felvétel jelentősen megnő – akár kilencszer is -, mivel a liposzóma mérete 236 nm-ről 97nm-re csökken. A legkisebb méretben (64 nm) a felvétel 34-szer nagyobb.  Magyarul csak akkor működik jól a liposzómális technológia, ha a nanotechnológiát is segítségül hívjuk, amely egy borzasztó drága és bonyolult gyógyszer technológiai eljárás, mely a forgalomban lévő készítmények árát jelentősen megnövelné.

(Forrás: Hood RR, Andar A, Omiatek DM, Verrland WN, Swaan PW, DeVoe DL. Pharmacy-on-a-Chip: Microfluidic Synthesis of Pegylated and Folate Receptor-targeted Liposomes for Drug Delivery. 16th International Conference on Miniaturized Systems for Chemistry and Life Sciences October 28 – November 1, 2012, Okinawa, Japan)

A szájon át történő felszívódás sokkal hatékonyabb, mint a tápcsatornán keresztül történő hasznosulás, ugyanis a tápanyagok gyorsabban szívódnak fel a száj bukkális nyálkahártyáján keresztül.A szájon át történő felszívódás sokkal hatékonyabb, mint a tápcsatornán keresztül történő hasznosulás, ugyanis a tápanyagok gyorsabban szívódnak fel a száj bukkális nyálkahártyáján keresztül.

A szájüreget bő vérellátása és vékony epitheliuma viszonylag kis felülete ellenére is alkalmassá teszi különböző hatóanyagok felszívódására. A szájüreg pH-ja közel neutrális (pH 6), ahol az enyhén bázikus elektrolitok jelentős hányada disszociálatlan, így ezek lipoid-víz megoszlási hányadosuk alapján jól felszívódhatnak a szájüregből. Egy adott vegyület felszívódását elsősorban disszociációs konstansa határozza meg. 

A szájüregből felszívódó hatóanyagok azonnal a szisztémás keringésbe jutnak, mintha vénásan fecskendeznénk be a hatóanyagokat, nem úgy, mintha a bélből szívódna fel, amikor a portalis vénán keresztül először a májba kerül.

Az orális étrend-kiegészítő spray-k, folyékony kivonatok előnyei, hogy nem igényel vizet, nem kell étellel bevenni, és útközben/munka közben is könnyebben magunkkal vihetjük.

Az orális étrend-kiegészítő spray-k, folyékony kivonatok előnyei, hogy nem igényel vizet, nem kell étellel bevenni, és útközben/munka közben is könnyebben magunkkal vihetjük. 

Ez egy nagyszerű lehetőség a gyermekek és az idősek számára, akik nehezen lenyelhetik a tablettákat és a reggeli betegségben szenvedők számára.

Míg a hagyományos kiegészítők a gyomrot is megterhelik, mivel nagyobb mennyiségű sósav teremésére van szükség a gyomorban, hogy a lebontás megtörténjen, a szóban forgó sprayk a készítményt közvetlenül a véráramba szállítják a bukkális membránon keresztül (belső arc) keresztül.

A szublingvális adagolás kimutathatóan, kivételesen hatékony kiegészítő módszer, mivel a szájon belüli gazdag érrendszerre támaszkodik, és a vitamint (a bélfalat és májat kikerülve) közvetlenül a véráramba szállítja. Még nyelési nehézségekkel küzdő betegeknél is lehetséges.

 A svájci Pharmabase kutatóintézet vizsgálata szerint egy tizenkét hetes klinikai vizsgálat során a D-vitamin felvétele 67% -kal volt gyorsabb orális permetezéssel, mint a hagyományos tabletták használata. A felszívódás 127% -ra nőtt, ha az egyénnek kezdetben elégtelen szintje volt. Az athéni Nemzeti Egyetem hasonló összehasonlítást végzett négy héten át, és az orális spray-t 52% -kal nagyobb abszorpció elérésére találták, mint a tabletták.

A száj nyálkahártyán keresztül történő felszívódásnak elsősorban vízben oldódó hatóanyagok (poliszacharidok, flavonoidok és vízben oldódó vitaminok) esetében van létjogosultsága.A száj nyálkahártyán keresztül történő felszívódásnak elsősorban vízben oldódó hatóanyagok (poliszacharidok, flavonoidok és vízben oldódó vitaminok) esetében van létjogosultsága.

A szublingualis B12-vitamin-permeáció in vitro analízise (Dr. Heard és Dr. Houston – Cardiff Egyetemi Gyógyszerészeti és Farmakológiai Tanszék 2010.): Az eredmények arra a következtetésre jutottak, hogy a B12 vitamin spray formájában történő alkalmazása lehetővé teszi, hogy a B12-vitamin egyetlen óra múlva bejusson a véráramba egyetlen adagban, jelezve a permet adagolási mechanizmusának és összetételének hatékonyságát.

A gombák a B-vitaminokat komplex formában tartalmazzák. A B-vitaminok esetében különösen fontos, hogy mind a 22 db B-vitamint egyszerre vigyük be, nem elég csak az egyiket vagy csak a másikat.

A vegetáriánusoknak tisztában kell lenniük azzal is, hogy a gombák az egyik legjobb, nem állati eredetű niacin források: 100 g friss gomba a felnőttek napi vitamin szükségletének több mint egynegyedét teszi ki.

A gombák egyedülállóak abban az értelemben, hogy B12-vitamint tartalmaznak, amit a zöldségek egyáltalán nem képesek előállítani. Mivel a B12 főleg állati eredetű, a hiány általában a vegetáriánus étrendhez kapcsolódik. Úgy találták, hogy a gomba 0,32-0,65 mg / B12-es grammot tartalmaz, így már 3 g friss gomba is biztosítja a B12 vitamin napi ajánlott mennyiségét.

Fentiekből adódóan a gombákban lévő B-vitaminok folyékony formában sokkal jobban hasznosulnak.  

A szájon át történő felszívódás természetesen nem azt jelenti, hogy a teljes hatóanyag mennyiség a szájnyálkahártyáján keresztül szívódik fel, hanem a szájon át történő felszívódás kifejezésen azt írja le, hogy egy kiegészítő (vagy gyógyszer) felszívódása elkezdődik a szájban, és az emésztőrendszeren áthaladva még a legtöbbjük a vékonybélből is felszívódik. Ennek különösképpen a gombákban lévő poliszacharidok esetében van jelentősége, ugyanis vékonybélben történő felszívódáskor prebiotikumként viselkednek, és egészséges irányba befolyásolják a bélflóra összetételét.

 

A felszívódást befolyásoló tényezők:

Szájszárazság esetén lassabb a hatóanyag kioldódása, amit befolyásolhat a szájban a pH érték megváltozása is. Ez leggyakrabban valamilyen étel vagy ital, például kávé, tea, gyümölcslé, kóla fogyasztása után jellemző, ezért ezek fogyasztása kerülendő a gomba folyékony kivonatok alkalmazása előtt. Éppen ezért az ajánlott napi adagot célszerű reggel, étkezés előtt fél órával elfogyasztani.

A szájüregben ezek a membránok bőséges nyálkásodásnak vannak kitéve, amelyek folyamatosan szekretálódnak és ürülnek. (nyelv, beszéd és nyálmirigy-váladék a lenyelés reflexje)

 A szájnyálkahártyán keresztül történő (szublingvális) felszívódás a következő előnyökkel jár:

  • Sokkal gyorsabb, mint más módszerek. A hatóanyag hatását a vérben való koncentráció mérésével határozható meg. Amikor egy gyógyszert lenyelünk, órákig is eltarthat, mielőtt elérné a kívánt vérkoncentrációt. A szublingvális útvonal esetében percekig tart csak.
  • Ez lehetővé teszi hogy a hatóanyag megkerülje az emésztőrendszert. Egyes anyagok, lenyelve már eleve megsemmisülnek, mielőtt eljutnak a véráramba. Ez történhet a gyomorban, vékonybélben vagy a májban. A szublingvális felszívódás során a hatóanyag közvetlenül a véráramba kerül. Egy másik eset, amikor a szublingvális módszer segíthet, ha egy személy nem képes megemészteni bizonyos specifikus tápanyagot betegség miatt (mint pl felszívódási zavarok, bél gyulladásos betegségei). A hatékony emésztés nem mindig biztosított, főleg ha az emésztőrendszer nem működik tökéletesen.
  • A szublingvális felszívódás hatékonysága hasonló ahhoz, mint amikor intravénásan adunk be valamilyen gyógyszert. Egyes anyagok csak a nyelv alatt szívódnak fel. 

A Naja Forest BIO Folyékony gomba kivonatok esetében a szájnyálkahártyán keresztül történő felszívódást a glicerin biztosítja, amely Magyarországon termesztett GMO mentes napraforgóból készül. Az élelmiszerekben mennyiségi korlátozás nélkül, általánosan engedélyezett, a szervezetbe korlátlan mennyiségbe bevihető

A glicerin egy növényi cellulóz, szinte minden növényi sejtnek az alkotóeleme. A liposzómához hasonlóan segíti a gombákból kinyert hatóanyagok bejuttatását a sejtekbe.

Kémiailag stabilizátorként viselkedik, vagyis megakadályozza a készítményben a hatóanyagok lebomlását.

Természetes édesítőszer, nincs kalória értéke, cukorbetegek is fogyaszthatják.

Összeállította:
Szabó Nikolett
tudományos kutató

Share on facebook
Share on twitter
Share on pinterest
Share on linkedin
Share on email
Share on print
0